阿糖腺苷(Adenine arabinosid, Ara-A )及其单磷酸化合物均属嘌呤核苷,有较强的抗病毒的能力,已证明阿糖腺苷主要作用是抑制病毒的脱氧核糖核酸聚合酶活性,使病毒的脱氧核糖核酸无法合成。该药抗病毒脱氧核糖核酸的聚合酶的作用大于对人体细胞脱氧核糖核酸聚合酶的作用。因此在治疗浓度时能优先抑制脱氧核糖核酸合成,而对人体细胞毒性相对较低。阿糖腺苷抑制乙肝病毒脱氧核糖核酸聚合酶的水平快而明显,比干扰素好,但抑制作用时间短暂,停药后要反跳,因此,在对抗乙肝病毒的持续复制方面又次于干扰素。阿糖腺苷水融性低,临床应用时必须稀释至每毫升1.7毫克以下才能点滴。静注该药30分钟,血内浓度达高峰,但停止滴注后,血浆药物浓度很快下降,在15-20分钟后即检测不到。改用单磷酸化
合物制剂(Ara-AMP)后的溶解度为阿糖腺苷的100-400倍,可作肌内注射和静脉滴注。肌内注射后3小时血浓度才达峰值。
阿糖腺苷的用法,每日10毫克-15毫克/公斤体重,稀释在1000毫升5%-10%的葡萄糖液内,12小时内缓慢静滴,疗程10-30日;也有将剂量减为每日5毫克-10毫克/公斤体重,认为疗效相仿。
阿糖腺苷单磷酸化合物(Ara-AMP)每日10毫克/公斤体重,6日后减半量,静脉滴注或分两次肌内注射,疗程同上,也可延长到8周。
治疗后对乙型肝炎的e 抗原阴性转成乙肝e抗体阳性的血清转达换率在5%-45%之间。大剂量应用可有发热、恶心、呕吐、血小板减少、下肢肌肉强直的综合症等不良反应。停药后,慢性乙型肝炎常易复发。为提高疗效,防止肝功反跳,有人主张与免疫调节剂联合应用,如同时每两周注射一次乙肝疫苗或同时注射胸腺肽制剂隔日一次,常可减少复发率。