代谢，使之成为对机体无害。当进入机体的农药剂量很小时（低于人体的耐受量），机体自身即可对农药解毒。当有毒化学农药在机体内的浓度达到一定的阈限值时便发生急性中毒作用，很可能对生命造成极大威胁。一些具有慢性毒性的化学农药经过一次或多次吸收后，在一段时间之后才引起慢性中毒作用。
许多农药对人具有急性毒性，但没有慢性毒性。它们常常是被迅速排出体外，或被吸收后迅速降解（代谢）为毒性较小（或无毒）的化合物，吸收后人体不能降解的部分即对人体造成毒害作用只要继续接触农药，而且体内浓度在阈限值以上，急性毒作用便可持续。
不太常用的少数农药可一次给药便引起慢性中毒作用，如用作杀鼠剂的铊和作为拌种用的杀菌剂--有机汞农药。当人们吃了用以上农药处理过的种子时，有机汞使引起永久性瘫痪和大脑损伤。
通常讲，引起慢性中毒作用的阈限值剂量会低于引起急性中毒作用的阈限值。
某些农药在机体内的组织内贮存（贮存并不是蓄积），如一些有机氯农药贮存在脂肪内。贮存的化学农药并不随血液循环，因此与引起中毒作用的浓度无关。
任何一个化学农药当其排泄率或降解失活率小于吸收率时。可出现该农药在循环内蓄积，在多次剂量吸收之后其蓄积量可超过能引起中毒作用的阈限值剂量。当所引起的毒害作用持续的时间比该农药排出的时间长，可发生中毒作用蓄积、每一次剂量的作用蓄积并超过可引起症状的阈值，此时便可出现有症状的中毒作用。
作用的蓄积比剂量的蓄积更为重要，对有机磷农药尤其如此。
农药有两种方式作用于身体：①在皮肤或眼睛的接触部位引起局部反应，②吸收到体内引起全身性反应。局部反应，可从单次接触后的直接刺激到多次接触同一化合物所致的过敏反应。
农药中毒多呈全身性反应。 农药中毒可能与其他常见疾病的症状体征很相似，其判别的可靠依据是农药接触史，农药中毒一般只发生在最近曾经接触过农药的人，如穿了粘有了农药的衣服、有意无意的吞服农药等。
