【药理作用】

 

齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺D₂, D₃, 5-羟色胺5HT_2A, 5HT_2C、5HT_1A、5HT_1D、a-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H₁受体具有中等亲和力，对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体／结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D₂, 5HT_2A, 5HT_1D受体具有拮抗作用，对5HT_1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。

 

【药代动力学】

 

齐拉西酮的药理活性主要来自原形，口服盐酸齐拉西酮片后经胃肠道吸收良好，分布广泛，6-8小时达血浆峰浓度，1-3天达到稳态血浓度，血浆蛋白结合率大于99%，表现分布容积为1.5L/kg，餐时服用20mg的绝对生物利用度约为60%，食物能增加本品的吸收约2倍。平均终末半衰期(T_1/2)约为7小时，平均表观系统清除率为7.5ml/min/kg。血浆蛋白结合率大约99%。口服齐拉西酮后、主要经肝脏充分代谢，仅少量原形药经尿液（＜1%）和粪便（<4%）排泄。齐拉西酮主要经三种代谢途径消除、生成四种主要可循环代谢产物：苯并异噻唑(BITP )亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基一二氢齐拉西酮。经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%，血清中原形齐拉西酮约为44%.离体人肝细胞组分研究表明，经两步生成S-甲基一二氢齐拉西酮。离体人肝微粒体和重组酶研究表明，氧化代谢的的CYP酶主要是CYP3A4，CYP1AZ的作用较弱。在体外分泌和代谢资料表明，低于1／3的齐拉西酮细胞色素P450氧化代谢消除，约2／3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情抗尚不清楚。

 

【适应症】

 

本品适用于治疗精神分裂症。

 

【用法用量】

 

初始治疗：一次20mg（一片），一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg（四片）、一日二次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。

 

    维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为：一次20-80mg,一日二次。

 

【不良反应、禁忌症、注意事项】

 

详见使用说明书。

 

【规格】

 

20mg X 20片／盒

 

【贮藏】

 

室温保存

【有效期】24个月

【批准文号】国药准字H20052623

【生产企业】重庆对华曦药业有限公司