苯氨氯地平与硝苯地平效果一样吗

时间:2018/4/27 9:31:41   文章来源:本站原创    作者:莫鹏  田…  

高血压发病率呈现逐年增长趋势,越来越多的医学专家建议高血压病患者服用长效降压药,从而提高依从性,有效维持血压正常,减少猝死、脑卒中和心脏病发生率。现阶段临床上最常使用的两种长效降压药,一种是苯磺酸氨氯地平片,商品名“ 络活喜”;另一种是硝苯地平控释片,商品名“拜新同”。但人们经常对这两种“地平”的作用方式、起效时间、适应症等方面存在一些疑惑,只是简单认为两种药均能降血压。

两种“地平”是对“孪生兄弟”

火箭军总医院药学部主任童卫杭指出,二者药理作用相同。氨氯地平和硝苯地平均为二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙拮抗剂能阻滞心肌和血管平滑肌细胞上的L型钙通道,阻止钙离子进入细胞内,从而舒张血管平滑肌,扩张外周小动脉,减低外周阻力,使血压下降,延迟和减轻心室肥厚。钙拮抗剂还能通过降低心脏后负荷,增加冠状动脉血流量,有助于改善心肌缺血,缓解心绞痛。此外,功能主治相似,均可适用于高血压、冠心病、慢性稳定性心绞痛的治疗。

“孪生兄弟”也有三不同

起效时间不同 由于两者化学结构不同,虽然同为钙拮抗剂,但与钙离子通道受体结合/解离的速度不同,氨氯地平相比于硝苯地平起效慢、作用时间更长。

口服氨氯地平治疗剂量后,6~12小时血药浓度达到高峰,生物半衰期为35~50小时,连续给药7~8天后,达至稳态血药浓度。因此,高血压患者用药后,个体用药剂量的调整应在7~14天后开始进行。

直接口服硝苯地平片治疗剂量后,10分钟迅速起效,1~2小时达最大效应,生物半衰期4~5小时。而硝苯地平控释片,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放,在24小时内近似恒速释药,在口服后6~12小时达到峰浓度,一般情况下连续用药3天即可平稳降压。

剂型不同 络活喜,是氨氯地平与苯磺酸结合形成盐类而制成的普通片剂,在血液中主要以离子形态存在,由于离子态氨氯地平不易接近钙通道,且在肝脏的生物降解慢,因而其起效较慢,作用时间较长。如果在个体用药后血压降得过低需要适当减量的情况下,络活喜可以从中间掰开服用。

拜新同,利用渗透泵原理制成新型的控释制剂,与缓释剂相比起效更慢,作用时间更长,生物利用度更高,血浆药物浓度也更加稳定。释药速度不受胃肠道蠕动、pH值等的影响,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,以不溶的外壳随粪便排出。但不可掰开服用。

药物相互作用不同 络活喜与辛伐他汀联合用药,会增大辛伐他汀的血药浓度。与西地那非、西咪替丁、地高辛、华法林等药物联用时,未见显著影响。

童卫杭提醒,高血压患者具体用药,需经临床专科医生诊断后对症用药,患者切不可自行加减药物及剂量,以免对身体造成不良后果。

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