名 称：盐酸格拉司琼注射液
制造商：太极集团·四川太极制药有限公司
关键词：5HT3受体拮抗剂；恶心；呕吐；放疗；化疗
药物分类： Y9.5．止吐及胃肠动力药 ；Y16.7．抗肿瘤辅助治疗药
简介：
盐酸格拉司琼注射液
英文名
Granisetron Hydrochloride Injection
性状
本品为无色的澄明液体。
药理作用
本品是一种高选择性的5HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放部、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5HT，5HT可激活中枢或迷走神经5HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末稍的5HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。
吸收、分布、消除
健康受试者静注本品20或40ug/kg后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8ug/L，血浆消除半衰期约3.1-5.9小时，本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。
适应证
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
用法用量
成人用量通常为3mg，用20-50ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，如症状出现，24小时内可增加3mg。
老年人和肝、肾功能不全者无需调整剂量。
不良反应
常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。
禁忌证
1.对本品或有关化合物过敏者禁用；
2.胃肠道梗阻者禁用。
注意事项
1.孕妇除非必需外，不宜使用；
2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
规格
3ml:3mg(以C18H24N4O计)
安装：安瓿装，5支/盒。
贮藏
遮光，密闭保存。
有效期
暂定两年
批准文号
（98）卫药准字X-140-2号
生产单位
太极集团·四川太极制药有限公司
