名 称：欧必亭
制造商：诺华制药Norvatis
关键词：盐酸托烷司琼；triopisetron hydrochloride；癌症化疗；止恶心；止呕吐
药物分类： Y9.5．止吐及胃肠动力药
简介：
欧必亭
正式品名
盐酸托烷司琼 Triopisetron Hydrochloride
剂型、性状： 针剂、胶囊
成分
活性成分是盐酸托烷司琼
适应症
预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。
剂量和用法
在2岁以上的儿童中，推荐剂量为0.2mg/kg,最高可达5mg/日。第1天静脉给药，第2～6天口服给药。本品亦可作为口服液给药，用桔子汁或可乐稀释后立即服用。
本品的成人推荐剂量为5mg/日，疗程为6天。第1天静脉给药，在化疗前，静脉滴注或缓慢静脉内推注；第2～6天口服给药，胶囊应在早晨起床时立即用水送服。
禁忌症
对托烷司琼过敏者及孕妇禁用。
警告及注意事项
高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高。本品是否泌入人乳尚未阐明，故哺乳妇女不应授乳。
药物相互作用
本品若与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，可导致本品的血浆浓度降低。
妊娠及哺乳
孕妇禁用，哺乳妇女用药期间不应授乳。
不良反应
推荐剂量下的不良反应为一过性的。常见的不良反应有头痛、便秘、眩晕、疲劳及胃肠功能紊乱（如腹痛和腹泻）。
药物过量:症状及处理
症状：多次大剂量使用进可有幻视，高血压患者的血压可升高。
处理：对症治疗，应对患者持续作常规重要生命体征的监测。
药效学
欧必亭是一种外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。本品能选择性地阻断该反射中外周神经元突触前5-HT3受体的兴奋；在中枢神经系统内，本品对调节传入迷走神经的5-HT3受体可能有直接作用。欧必亭的作用时限为24小时，只需每天给药1次。本品可预防化疗引起的恶心和呕吐，但不引起锥体外系副作用。
药物动力学
口服本品几乎完全吸收（＞95%），半衰期平均约为20分钟。用药后3小时内达血浆峰浓度。其绝对生物利用度取决于剂量，当剂量为5mg时，可达60%左右；剂量为45mg时，则更高（可高达100%）。成人的分布容积为400-600升；儿童的分布容积较小，六岁以下的约为145升，15岁以下的约为265升。托烷司琼结构中的吲哚环经5、6或7位羟化后，再与葡萄糖醛酸或硫酸结合，然后经尿或胆汗排出。即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药浓度仍属可较好耐受的水平，不必担心药物的蓄积作用。
规格
针剂：5mg/5ml/支
胶囊：5mg/粒
包装
针剂：5mg/ml/支
胶囊：5mgx5粒/盒
贮藏
室温下保存5年。
进口药品注册证号
针剂X960497
胶囊X960498
