名 称：利喜定
制造商：西安利君制药股份公司（西安制药厂）
关键词：乌拉地尔；高血压；前列腺肥大
药物分类： Y7.3.3．抗肾上腺素药
简介：
利喜定®
药品名
盐酸乌拉地尔
药理作用
本品为一苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物，具有外周和中枢双重作用机制，在外周作用主要为阻断突触后α1受体，使外周阻力下降，扩张血管。中枢作用主要通过激活5-羟色胺-A1受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而起降压作用（不同于可乐定的中枢作用）。
在临床开放性研究中，单项麻醉可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%，对高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著，而对血压正常者没有效果。脊髓麻醉时，可明显地降低收缩压32%，舒张压约27%。
药代动力学
口服本药30mg的缓释片后，4-6h血药浓度达峰值（166ug/L）。该药在体内迅速代谢为对羟基化合物（M1），芳环邻脱甲基化合物（M2）脲嘧啶和环N-脱甲基化合物（M3），在人体主要生成没有抗高血压作用的M1。人体的50%-70%原药及其代谢物通过肾脏排泄。余下的通过粪便排除。T1/2约为4.7h，绝对生物利用72%，与人体蛋白结合率为80%。
适应证
利喜定缓释片
1.各种类型高血压，特别是需要长期用药者
2.高血压危象，重症高血压、充血性心力衰竭等患者使用利喜定注射剂治疗后病情缓解者
3.良性前列腺肥大
利喜定注射剂
1.高血压危象、重症高血压
2.围手术期高血压
3.充血性心力衰竭：主要用于治疗高血压性心脏病、冠状动脉硬化性心脏病、扩张性心肌病、肾性高血压或肾透析时等引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者。
用法用量
利喜定缓释片
高血压：30-60mg/次，2-3次/日
前列腺肥大：30mg/次，2次/日
利喜定注射剂
高血压危象或重症高血压：
1.将12.5-25mg利喜定注射剂加入10ml生理盐水或葡萄糖溶液中缓慢静脉注射，观察血压变化，5-10分钟后如必要可重复注射12.5-25mg。
2.为了维持疗效或缓慢降压的需要，可将利喜定注射剂溶解在生理盐水或葡萄糖溶液中静点，滴速一般为100-400ug/min。（注意剂量个体化）。
围手术期高血压：通常用0.4±0.2mg/kg静脉注射。必要时可重复注射。
充血性心力衰竭：除血压明显增高者先用12.5-25mg利喜定注射剂溶于10ml生理盐水或葡萄糖溶液中缓慢静推外，一般宜直接静脉点滴，滴速为100-400ug/min。根据病情调整用药剂量和滴速。可每日1次或24小时连续应用。疗程一般3-6天，亦可长于6天。观察血压变化，若血压抵可配合使用多巴胺。
应用注意事项
1.本品不能替代心衰的一些常规治疗（如强心、利尿、吸氧等），仅作为血管扩张剂在临床上使用。
2.凡有血管扩张剂使用禁忌症者亦禁用本药。
3.注意与其它降压药物的协同作用。
禁忌证
1.鉴于临床经验不足，目前暂不主张应用于孕妇哺乳期妇女。
2.患有主动脉犯狭部狭窄或动静脉分流（血液动力学无效的透析分流除外）的病人禁用针剂。
规格包装
利喜定缓释片：30mg/片，20片/盒。
利喜定静脉注射剂：25mg/5ml,5支装或2支装。
50mg/10ml,5支装。
贮存条件
片剂室温（15-25℃）密闭干燥处保存，有效期3年。
针剂：室温避光保存，有效期3年。
批准文号
25mg/5ml,国药准字20000254
50mg/10ml,国药准字20000255
生产单位
西安利君制药股份公司（西安制药厂）
