名 称：硫酸奈替米星注射液
制造商：齐鲁制药厂
关键词：奈特；netilmicin sulfate；氨基糖甙；肠杆菌；尿路感染；败血症；皮肤软组织感染；腹腔感染；下呼吸道感染
药物分类： Y1.1.5．氨基糖苷类
简介：
硫酸奈替米星注射液
品名与结构式
正式品名：硫酸奈替米星注射液（硫酸乙基西梭霉素）
商品名：奈特
英文名：Netilmicin Sulfate Injection
拉丁名：INJECTIO NETILMICINI SULFATIS
本品化学名为：0-3-去氧-4-C-甲基-3-甲胺基-β-L-阿拉伯糖吡喃甙基（1→4）-0-[2,5-二氨基-2，3，4，6-四去氧-α-D-甘油已糖-4-烯醇型吡喃糖甙基-（1→6）]-2-去氧-N3-乙基-L-链霉胺硫酸盐。
性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
药理作用
本品属半合成氨基糖甙类抗生素，其抗菌谱广，对大肠肝菌、克霉伯菌属、肠肝菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、嗜血质流感杆菌等具有高度抗菌活性；对缘脓杆菌等假单胞菌、普鲁威登菌和不动杆菌属等的某些菌株亦具有抗菌活性；对葡萄球菌属，包括甲氧西林敏感菌株和部分甲氧西林耐药菌株也具抗菌作用，对肺炎球菌、溶血性链球菌、粪肠球菌的抗菌作用较差。
吸收、分布、排泄
本品口服后几不吸收，肌内注射后吸收迅速而完全，单剂肌注2mg/kg,30-60min后达高峰血药浓度，约为7mg/L。此后缓慢下降，12h时尚可测到；单剂2mg/kg静脉润滴60min后，滴完即刻所达血药高峰浓度与肌注相同剂量者相仿，静滴时间短于60min时，其血药峰浓度可为前者的2-3倍，本品的半衰期约为2-2.5h,奈替米星主要自肾小球滤过排出，给药后24h内以药物原型约排出给药量80%，尿药浓度可达100mg/L以上，自胆汁中排出少，本品在体内可分布至组织和体液内，但在痰液，前列腺中分布少，也难以透过血脑屏障，在脑膜炎时，应用较大剂量亦仅有微量达脑育液中，奈替米呈可有一定量透过血-胎盘屏障进胎儿体内。
本品的血清蛋白结合率低，仅为0-30%.
奈替米星用于肾功能减退者时，其肾排出量减少，药物可在体内积聚，半衰期延长。
适应症
本品适用于对其呈现敏感的肠杆菌科细菌所致感染，亦可用于对其敏感的葡萄球菌属和绿脓杆菌等感染。感染种类包括：
1.复杂性尿路感染；
2.败血症；
3.皮肤软组织感染；
4.腹腔感染；
5.下呼吸道感染。
用法与用量
本品静脉滴注和肌注的剂量相仿。
肾功能正常者：
成人用于复杂性尿路感染每日3-4mg/kg，中、重度感染每日4-6mg/kg,严重全身性感染每日6-7mg/kg，每8-12h给药1次。
小儿用量：6周以上至12岁者用量为每日4-6mg/kg，每12h给药1次，早产儿、新生儿的用量应适当减少。
严重感染、新生儿、婴幼儿感染用本品时均以静脉滴注给药为宜，本品的疗程视病种、病情而异，一般为7-14日。
奈替米呈应用疗程中宜定期监测患者血药浓度，使血药峰浓度保持在6-10mg/L，谷浓度0.5-2mg/L，新生儿应用本品时必须监测浓度。
静滴本品时，每次剂量可以来菌生理盐水或葡萄糖液50-200ml稀释后滴注1.5-2.0h,小儿应用时可根据剂量适当减少，稀释药液。
肾功能减退者：
应用本品时必须根据肾功能减退程度调整剂量，有条件者宜进行血药浓度监测，据其结果拟订个体化给药方案，使其血药浓度调整至适当范围内（见上述），也可根据患者的内生肌肝清除率，或参考血肌肝值，血尿素氮值，减少本品用量或处长给药间期。
禁忌症
对奈替米星或任何一种氨基糖甙类抗生素有过敏或有严重性反应者禁用。
不良反应
本品仍有轻微不良反应:
1.肾毒性，其毒性轻微并较少见。
2.神经系统毒性，累及其他常用氨基糖甙类抗生素相比，其发生率较低，程度亦较轻，表现为前庭及听力的受损症状，但尚无致耳聋者的报道。
3.其他：偶可出现头痛，全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐和腹泻等；
4.偶可发生糖、血碱性磷酸酶、血清转氨酶等的升高，也可出现白细胞血小板等的降低和嗜酸性粒细胞的增加，加上反应多呈一过性；
5.局部反应一般少见，偶有注射区疼痛。
注意事项
1.为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期随访尿常规、血尿素氮、血肌肝等检查，并应密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使高峰血药浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间（如2-3h以上），谷浓度避免超过4mg/L，以减少耳、肾毒性的发生。
2.避免与其他氨基糖甙类抗生素、万古霉素、多粘菌素、强利尿剂、神经肌肉接头阻滞剂等肾毒性和神经毒性药物同用。
3.肾功能能减退患者应根据肾损害程度减量用药（见用法与用量），高龄患者宜按轻度肾功能减退减量用药。
4.由于妊娠期患者应用的安全性未能确定，宜避免应用。
5.新生儿避免应用，如确有指征应用时，给药方案必须需在血药浓度监测下进行调整方可应用，否则，不宜使用。
6.疗程一般不宜超过14日，以减少耳、肾毒性的发生。
7.本品注射给药时不宜与其他药物混合静滴或肌注。
8.单纯性尿路感染，上呼吸道感染治疗中本品非首选药，败血症治疗中需联合具协同作用的药物；腹腔感染治疗时，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。
