据美国学者报道,对于肝移植受者,伏立康唑可影响其体内他克莫司的血药浓度,抑制他克莫司在肝脏微粒体中的代谢。
匹兹堡大学药学院的Raman Venkataramanan博士及其同事选取2例患者进行研究,1例接受伏立康唑治疗,另一例给予安慰剂。然后在没有或存在不同浓度的伏立康唑时,对不同浓度他克莫司在人肝脏微粒体内的代谢进行评估。
结果发现,同时应用伏立康唑和他克莫司可显著升高肝移植受者的他克莫司血药浓度(大约10倍)。体外研究发现,10.4±4.3μg/ml的伏立康唑可抑制他克莫司的代谢达50%。而且,临床相应浓度的伏立康唑可抑制他克莫司在人肝脏微粒体内的代谢。
Venkataramanan博士认为,对于肝移植受者,当其采用伏立康唑治疗时,应密切监测他克莫司的血药浓度并随时调整用量。