甲氨喋呤(MTX)又称氨甲喋呤。属抗叶酸代谢药物。20世纪40年代即用于治疗儿童白血病,20世纪50年代始用于银屑病的抬疗，现在主要用于肿瘤的治疗。虽然甲氨喋呤用于治疗类风湿关节炎的机制目前尚不十分清楚，但由于它有直接的抗炎作用，临床应用见效快，使用方便，严重的副作用较少，且无远期致癌(近年有人持不同意见）治疗类风湿关节炎有显著功效，故目前越来越为风湿病学家所瞩目；打破了当阿司匹林和其他非甾体类抗炎药物，或其他的改变病情药如金制剂量、青霉胺治疗无效时，才可以使用该药的传统用法。

　　通过大量研究，很多学者认为；可以早期应用甲氨喋呤治疗类风湿关节炎，这对于早期控制病程进展比较有益。

　　近年来多主张用小剂量甲氨喋呤冲击治疗类风湿关节炎。一般多采用日服法，在—周的一日内服用，病情较重或不能口服者，可用每周静脉冲击或肌内注射。口服成注射第1次5毫克，逐渐加量，最大量每周不超过30毫克，一般每周应用7.5～20毫克。它具有作用迅速、疗效确切、危险性小的特点；有的病人应用1—2次后，关节肿痛即可改善，通常在1个月内有所进步。该药起效快，停药后反复也快，一般在停药两周以内，被控制的病情又会很快发作。因此，当病情控制后应口服维持。目前认为，甲氨喋呤可持续应用5～6年以上。对甲氨喋呤的长期治疗，过去有争论。近年来的一些研究表明，甲氨喋呤的长期治疗不仅有效，而且比其他改变病情药的耐受性要好得多。国外报道，应用5—8年后，仍有一定疗效，虽会出现副作用，但均较轻，多数病人只需调整剂量即可缓解。上海光华医院对27例类风湿关节炎病人，每周应用甲氨喋呤7．5毫克，连续应用7年，结果与国外研究相似，病人的关节疼痛数、关节肿胀数、晨僵时间、两手握力、血沉、类风湿因子滴度及免疫球蛋白C(IgC)、免疫球蛋白A(IgA)、免疫球蛋白M(IgM)等各项指标都保持在较好水平上。长期应用的毒副作用主要是感染，在Z7例中就有4例病人发生过，其中有2例是发生肺炎，治疗期间肝功能、肾功能均正常。