名 称:1·6——二磷酸果糖
制造商:意大利罗马福斯卡玛生化制药公司
关键词:休克;急性心肌梗塞
药物分类: Y7.11.循环系统其他用药; Y19.2.肠道外营养药
简介:
1·6——二磷酸果糖(FDP)
国际命名
Fructose-1,6-Diphosphate 1·6——二磷酸果糖
性状
本品系冻干粉剂,包装可保持5年。一般室温(约25℃)下即可保存。
作用简介
FDP系1·6——二磷酸果糖钠,具调节糖代谢中若干酶活性之攻效,为恢复、改善细胞代谢的分子水平药物。药品系冻干粉剂,经稀释后供胃肠道外使用。每克本品含净化学药品,1·6——二磷酸果糖0.75克。每5克本品含23mmol无机磷,含9热卡热能。
药效学、药物动力学及临术药理学研究
外源性FDP通常无法跨越细胞膜,但可作用于细胞膜,通过刺激磷酸果糖激酶之活性,聚增细胞内高能磷酸池,细胞内ATP浓度,促进钾离子内流,回复细胞极化状态,从而有益于休克、缺氧、缺血、损伤、体外循环、输血等状态下的细胞能量代谢及对葡萄糖的利用,以促进修复、改善功能。
增加红细胞内的DPG(二磷酸甘油酸),有益于红细胞向组织释放氧气。
试管实验发现FDP可增加红细胞韧性,及对抗溶血的能力,防止白细胞产生有害的02基,抵制因正定霉素及各种不良刺激作用于干细胞而造成的组胺释放作用,从而减少细胞损伤。FDP对抗氧化钾对实验鼠心肌的毒性作用,拜对实验犬的失血性休克及创伤性休克状态有明显的保护作用。
用同位素标记的FDP(14C)经静脉输入实验鼠,可见分布到肾脏、肝脏、廻肠、肌肉、心脏及大脑等脏器。
临床药理研究发现用每公斤体重250毫克的剂量,给健康志愿者静脉输注FDP,5分钟内其血浆浓度可达770mg/L,其半寿期约10-15分、拜能过向血管外组织分布,拜经水解形成无机磷及果糖而从血浆中消失。
毒理、致畸研究
急性毒性试验表明,以0·4和0·6g/Kg/min的速度静脉输注FDP,实验鼠与实验兔的致死量分别为5·0g/Kg和5·8g/Kg急性毒性效应似乎和大剂量FDP水解后造成大量无机磷进入体循环所致毒性有关。
急性毒性试验表明,以100和200mg/kg的剂量分别给实验犬和实验兔输注FDP共30天,未发现有形态和功能方面的病理改变。
对交配后6天至18天的有孕实验兔分别以100和200mg/kg的剂量输注FDP,对受孕后30天的胎兔进行检查,未发现致畸现象,而母兔也未发现有病理改变。
适应症
1.休克、急性心肌梗塞及心肌缺血
临床资料证实FDP可增加无氧碳水化合物之利用,防止白细胞产生的毒性氧基对组织的损害。最近的临床资料证明FDP对急性心肌梗塞塞特别合并心力衰竭及外周低灌注者有明显疗效。
左心室作功指数明显回升有益于缺血民肌改善心脏作功指数达24%,改善缺血性心电图改变,并预防室性心律失常的发生。
FDP与详地黄可起到协同作用,增加利尿,减慢心率,使单用洋地黄无效或难治性心力衰竭患者获益。
剂量及疗程: 每日4-6瓶,分2-3次用完。用2-7天。
2.心脏直视手术,体外循环
FDP可有效地防止体外循环对红细胞的损伤。临床资料证明治疗组发生的溶血较对照驵下降三分之一。用红细胞滤过技术检测发现,对体外循环患者用每日20克的FDP可减少红细胞膜的僵硬度,并增加细胞内ATP的产生。
剂量及疗程:每12小时一次,每次2瓶,自术前1日始至术后48小时,共3天
3.外周血管疾患
FDP改善缺氧细胞对葡萄糖的利用,有益于红细胞释放氧气的能力,及对血液流变学的影响可用于外周血管疾患。临床资料证明本品可增加缺血性下肢的节段供血,改善肌肉功能,减轻休息中及运动后的肢体疼痛。
剂量及疗程:每日2瓶,用5-7天
4.重危病人接受胃肠外营养疗法中
重危病人诸如复合外伤,大面积烧伤等接受胃肠外营养疗法中,本品可改善氮平衡,使尿素氮和血糖正常化,减少外源性胰岛素的用量,增加细胞内二磷酸甘油酸浓度,从而增加红细胞的释氧作用。
剂量及疗程:每日2-4瓶,用3-7天。
5.用于多次输血的患者
维持红细胞正常二磷酸甘油酸浓度,有利于红细胞的释氧作用。
剂量及疗程:每日2-4瓶,用3-5天。
用法
瓶装,每瓶5克,包装内配有50ml无菌,无致热源的双蒸馏水及静脉输注针头皮管,将本品充分溶匀后成10%溶液供静脉滴注。药瓶及全套输液装置均匀为一次性使用装置。安瓿。每支0.5克,用时稀释于4支(每支5ml)共20无菌、无致热源的双蒸馏水中,借助静脉滴注。
单次剂量:一次剂量为100-250mg/Kg体重。静滴速度为5克FDP以5分至10分钟滴完。
注意
本品宜单独使用,勿溶入其他药物,尤其忌溶入碱性液、钙等。本品禁用于对本品过敏及高磷酸症,高磷血症,肾功能衰竭患者。肌酐清除率低于50%者务监测血磷。