优匹敌 Ebrantil

时间:2010-5-21 15:19:22   文章来源:中医人收集整理    作者:佚名  

名 称:优匹敌 Ebrantil


制造商:德国百克顿药厂
关键词:乌拉地尔;高血压;心力衰竭
药物分类:
Y7.3.3.抗肾上腺素药
简介:

优匹敌(原名:压宁定)

通用名称
Urapidil HCI,盐酸乌拉地尔

药理作用
本品为一苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物,具有外周和中枢双重作用机制,在外周作用主要为阻断突触后α1受体,使外周阻力下降,扩张血管。中枢作用主要通过激活5-羟色胺-1A受体,降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而起降压作用(这不同于可乐宁的中枢作用)。
药代动力学:口服本药30mg的缓释胶囊后,4-6h血药浓度达峰值(166μg/L)。该药在体内迅速代谢为对羟基化合物(M1),芳环邻脱甲基化合物((M2)和脲嘧啶环N-脱甲基化合物((M3),在人体主要生成没有抗高血压作用的M1。人体的50%-70%原药及其代谢物通过肾脏排泄,余下的通过粪便排除。T1/2约为4.7h,绝对生物利用72%,与人体蛋白结合率为80%。


适应证
乌拉地尔缓释胶囊
1.各种类型高血压,特别是需要长期用药者
2.重症高血压、高血压危象、充血性心力衰竭等患者使用乌拉地尔注射剂治疗后病情缓解者
3.良性前列腺肥大
乌拉地尔注射剂
1.重症高血压、高血压危象
2.围手术期高血压
3.充血性心力衰竭:主要用于治疗高血压心脏病、冠状动脉硬化性心脏病、扩张性心肌病、肾性高血压或肾透析时等引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者


用法用量
乌拉地尔缓释胶囊
高血压:30-60mg/次,2-3次/日
前列腺肥大:30mg/次,2次/日。
乌拉地尔注射剂
重症高血压或高血压危象:
1.将12.5-25mg乌拉地尔注射剂加入10ml生理盐水或葡萄糖溶液中缓慢静脉注射,观察血压变化,5-10分钟后如必要可重复注射12.5-25mg。
2.为了维持疗效或缓慢降压的需要,可将乌拉地尔注射剂溶解在生理盐水或葡萄糖溶液中静点,滴速一般为100-400μg/min。(注意剂量个体化)。
围手术期高血压:
通常用0.4±0.2mg/kg静脉注射。必要时可重复注射。
充血性心力衰竭:除血压明显增高者先用12.5-25mg乌拉地尔注射剂溶于10ml生理盐水或葡萄糖溶液中缓慢静推外,一般宜直接静脉点滴,滴速为100-400μg/min。根据病情调整用药剂量和滴速。可每日1次或24小时连续应用,疗程一般3-6天,亦可长于6天。观察血压变化,若血压低可配合使用多巴胺。


禁忌证
1.鉴于临床经验不足,目前暂不主张应用于孕妇及哺乳期妇女。
2.凡有血管扩张剂使用禁忌证者亦禁用本药。
3.对本品过敏者。
4.不提倡与血管紧张素转化酶抑制剂合用。


不良反应
偶见有头痛、头晕、恶心、疲劳、心悸、心律失常、瘙痒、失眠等。有的病人用针剂后,在胸骨后有受压感及呼吸困难。有的引起体位性低血压。
超量用药,循环系统和中枢神经系统会引起头晕、直立性综合症、虚脱,疲劳等,应给予一般处理并静脉缓慢注射血管收缩药肾上腺素。


规格包装
乌拉地尔缓释胶囊:30mg/粒,20粒/盒。
乌拉地尔静脉注射剂:25mg/5ml,5支装。


贮存条件
胶囊室温(15-250C)密闭干燥处保存,有效期3年。针剂:室温避光保存,有效期3年。 

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