名 称：抑平舒
制造商：上海罗氏制药有限公司
关键词：inhibace；西拉普利；cilazapril；roche；血管紧张素转换酶抑制剂；高血压；降压
药物分类： Y7.3.1．血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
简介：
抑平舒 Inhibace
成分：西拉普利 cilazapril
剂型/包装：片剂, 2.5 mg x 16 片
药理作用
口服后被迅速转化成西拉普利拉，为特异性的血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，它能抑制肾素－血管紧张素－醛固酮系统，从而有效地降低收缩压和舒张压。本药对各种程度的原发性高血压，以及肾性高血压均有效，可单独使用，亦可与其它降压药如非保钾利尿药，β-阻断剂或钙离子拮抗剂联合使用。长期治疗后，突然停用不会引起血压迅速上升。
药动学
口服后吸收完全，并迅速转换为活性的西拉普利拉，饭后服用会稍微延迟且降低吸收约15%，但不影响疗效。生物利用度为60%，最高血浆浓度与剂量直接相关，在给药后2hr内达到。西拉普利拉以原型由肾脏排出，每天口服一次的半衰期为9
hr。肾功能损害的病人，其血浆浓度比肾功能正常者为高。肾功能正常的老年病人的血浆浓度比年轻人高40%，而清除率亦随着较低的肌酐清除率而降低，中至重度的肝硬变病人药代动力学变化亦相似。
适应症
原发性和肾性高血压。也可与洋地黄和(或)利尿剂合用作为慢性心力衰竭之辅助治疗。
用量和用法
原发性高血压 2.5-5mg，每日1次，先从小量开始，根据血压的反应调整剂量。每2-4周调整1次。肾性高血压 剂量应由500μg或更低开始，维持剂量应个体化。正在服用利尿药的高血压病人服用本药前2-3天，应停止服用利尿药。若病人情况不允许，剂量应由500μg，每日1次开始，维持剂量个体化。肾衰竭作血液透析的病人应在非透析日服用，其剂量应根据血压反应而进行调整。根据肌酐清除率使用剂量如下：肌酐清除率>40mL/分，10-40 mL/分；起始剂量分别为1 mg/次/日和500 mg/次/日；最大剂量分别为5 mg/次/日和2.5mg/次/日。肌酐清除率<10 mL/分时，剂量为250-500 μg，每周1-2次。老年病人 初始剂量应为2.5mg或更少，维持剂量视病人的反应而定。
用药过量
可能发生低血压症状，应予扩容治疗。必要时，可藉血液透析将活性型西拉普利拉自体内排除。
禁忌
腹水患者，妊娠及哺乳妇女，儿童，对其它ACEI制剂过敏者。
注意事项
肝硬变，严重肾功能损害，低钠和血容量不足者，充血性心衰病人及儿童慎用。
不良反应
头痛、眩晕，偶可发生疲倦、低血压，消化不良、恶心，丘疹，咳嗽，血管神经性水肿。偶有血清肌酐及尿素升高。
药物相互作用
与其它降压药并用，可有相加作用，与保钾利尿药合用可导致血钾增加，特别是肾损害的病人。与非甾体抗炎药合用，可降低本药的降压作用。与有抗压作用的麻醉药联合使用可产生低血压。
