名 称：西拉普利片
制造商：上海罗氏制药有限公司
关键词：inhibace；cilazapril；血管紧张素转换酶抑制剂；高血压；降压
药物分类： Y7.3.1．血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
简介：
西拉普利片
品名
品名：抑平舒西拉普利片Inhibace
正式品名：西拉普利片
英文名：Cilazapril Tablets
化学名：9(S)[[1(S)-(乙氧羧基)-3-苯丙基]氨基]-八氢-10-氧代-6H-哒嗪并[1,2-a][1,2]二
氮 -1(S)羧酸-水合物
成分／剂型／包装
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
片剂（刻痕）2.5mg（粉红色）
片剂（刻痕）5mg（红棕色）
药理作用
本品为血管紧张素转换酶抑制剂，口服吸收转化为有药理活性的西拉普利拉，它使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，并使血浆肾素活性增高，醛固酮分泌减少，从而使血管舒张、血管阻力降低而产生降压作用。
吸收、分布、消除
西拉普利能有效被吸收并迅速地被转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食后服用本品会轻微减慢和降低其吸收率，但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析，口服抑平舒后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后两小时内达到最高血浓度，浓度与剂量有直接关系。
每日一次服用本品后，西拉普利拉的有效半衰期为９小时，并以原形从肾脏排除。肾功能不全病人，当肌酐清除率降低时，药物清除率也随之降低，故这类病人的西拉普利拉的血浆浓度比肾功能正常的病人要高些。肾功能完全丧失者，肾脏失去清除能力，但可通过血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血药浓度减低至一定范围之内。
肾功能正常的老年病人，其西拉普利拉血浆浓度比年轻病人高40%，药物清除率要较之低20%。中度到重度肝硬化病人的药代动力学改变和老年病人相似。
慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率与肌酐清除率密切相关。所以剂量必需按照病人的肾功能进行调整(见特殊用药指导)。
适应症
用于治疗各种程度原发性高血压和肾性高血压，也可与洋地黄和(或)利尿剂合用作为治疗慢性心力衰竭的辅助药物
用量和用法
口服，每日一次，餐前或餐后服药均可。应在每天的同一时间内服药。
特殊剂量指导
原发性高血压：
通常剂量范围是2.5mg～5.0mg，每日一次。推荐的起始剂量为1mg片剂，每日一次。起始剂量很少能达到所需的疗效，应根据每个病人的血压情况分别调整剂量。如每日一次5mg仍不能控制血压时，则可加用非潴钾利尿药以增强其降压效果。
肾性高血压：
与原发性高血压相比，血管紧张素转换酶抑制剂能更显著地减低肾性高血压。所以治疗肾性高血压时，起始剂量应为0.5mg或0.25mg，每日一次。维持剂量应按个体调整。
服用利尿剂的高血压病人：
在用本品治疗前2-3天，应停用利尿剂以减少可能发生的病状性低血压。但如需要，以后可再恢复使用。这类病人的推荐起始剂量为0.5mg，每日一次。
慢性心力衰竭：
本品可与洋地黄和(或)利尿剂联合使用，作为治疗慢性心力衰竭病人的辅助药物，起始剂量应以0.5mg，每日一次，并在严格的医生指导下进行。可根据耐受情况及临床状况将剂量增加至1mg，每日一次的最大维持剂量。此外，若需要把维持剂量调整至1mg～2.5mg之间，应根据病人的反应，临床状况及耐受性而进行调整。
通常最大剂量为5mg，每日一次。
临床试验结果证明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率与肌酐清除率相互关联，因此慢性心力衰竭和肾功能不全病人应按肾功能不全一节所推荐的剂量用药。
肾功能不全：
根据肾功能不全病人的肌肝清除率，而减少剂量
禁忌症
禁用于对该药或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏或患有腹水的病人。由于动物试验中发现血管紧张素转换酶抑制剂具有胚胎毒性，故禁用于妊娠期妇女。已发现其他类型的血管紧张素转换酶抑制剂与妊娠期羊水过少以及新生儿低血压和无尿有关。尚不明确本品是否能进入人类乳汁中，但由于动物试验资料显示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期妇女不应使用本品。
不良反应
最常报道的不良反应是头痛与头晕。其他发生率少于2%的不良反应包括乏力，低血压、消化不良、恶心、皮疹和干咳。大多数不良反应是短暂性的，轻度或中度，无需中止用药。服用本品的慢性心力衰竭病人最常报道的不良反应是头晕及咳嗽。
特异性反应
与其他血管紧张素转换酶抑制剂一样，罕有血管神经性水肿的报道。但由于此症可能伴有喉头水肿，故一旦波及面部、口唇、舌、声带和(或)喉头时，必须立刻停用本品并进行适当治疗。
某些病人中有血红蛋白、红细胞压积和(或)白细胞计数降低的报告，但尚无病例证明与本品有明确关系。
注意事项
禁用于主动脉瓣狭窄或心脏流出道阻塞病人。
对使用大剂量利尿剂的老年慢性心力衰竭病人开始使用本品应严格按推荐的0.5mg的起始剂量用药。
症状性低血压：
用血管紧张素转换酶抑制剂治疗偶见症状性低血压的报告。特别是因呕吐，腹泻，先已服用利尿剂，低钠饮食或血透后腹水低钠或低血容量的病人。
急性低血压病人必须平卧休息，必要时静脉滴注生理盐水或扩容剂。血容量恢复后，也可以继续本品治疗，但如低血压持续存在，则应减少剂量或中止用药。
慢性心力衰竭病人用本品可能会导致血压显著降低，但在以0.5mg的起始剂量的临床试验中，用药后未发现症状性低血压。
肾脏：
肾功能不全病人使用本品时，可根据病人的肌酐清除率而减少剂量。与其他血管紧张素转换酶抑制剂一样，用于单侧或双侧肾动脉狭窄病人时，可能会使血尿素氮和血肌酐增加，这些改变通常能随着中止用药和(或)给予利尿剂治疗而恢复。
血钾：
与潴钾利尿剂合用可能会引起血钾升高，特别是肾功能不全病人更是如此。所以如果利尿剂和本品需要合用时，应减少利尿剂用量，并密切监测血钾和肾功能。
外科麻醉：
血管紧张素转换酶抑制剂与具有降压作用的外科麻醉剂合用时，能导致动脉性低血压，发生这种情况时，则应以静脉输液法扩大血容量。无效时，应静脉滴注血管紧张素Ⅱ。
过敏样反应：
虽然过敏样反应机理尚未确立，但已有临床显示，病人在服用血管紧张素转换酶抑制剂期间，包括西拉普利，若使用高流量多丙烯腈膜继续血透，血过滤或LDL分离性输血，可导致过敏性反应或过敏样反应，包括危及生命的休克。故以上各种治疗一定要避免用正在接受血管紧张素转换酶抑制剂的病人。
此外，若病人在服用血管紧张素转换酶抑制剂期间，同时接受用黄蜂或蜜蜂毒液作脱敏治疗，可能发生过敏性反应。因此，在接受脱敏治疗前一定要停止服用西拉普利，在这种情况下，不可用b－阻断剂来代替西拉普利。
