名 称：凡乐 Famciclovir-Honghui
制造商：北京红惠制药有限公司
关键词：泛昔洛韦；丙二醇二醋酸酯；抗病毒；带状疱疹；生殖器疱疹；乙型肝炎
药物分类： Y1.7．抗病毒药
简介：
凡乐®Famciclovir
品名
正式品名：泛昔洛韦片
商品名：凡乐
英文通用名：Famciclovir
化学名：2-[2-（氨基-9H-嘌呤-9-基）乙基]-1，3-丙二醇二醋酸酯
成份
6-脱氧喷昔洛韦二醋酸酯
性状
本品为白色薄膜衣片
药理作用
泛昔洛韦是抗病毒活性物质喷昔洛韦的前体。泛昔洛韦在人十二指肠内稳定性好，在穿过小肠壁和肝脏过程中迅速转化为喷昔洛韦。对未感染病毒的细胞，由于无病毒胸腺嘧啶激酶磷酸化，喷昔洛韦保持不变并扩散出细胞，故不影响正常细胞的生理活动。
在病毒感染细胞中，产生病毒胸腺嘧啶激酶，在此酶的作用下，喷昔洛韦转化为喷昔洛韦三磷酸酯（PCV-TP），PCV-TP是一个强有力的病毒DNA合成抑制剂。
病毒胸腺嘧啶激酶对喷昔洛韦有高度亲和性（在HSV-1感染细胞中比阿昔洛韦高约100倍），导致感染细胞内高浓度的PCV-TP。
在单纯疱疹病毒（HSV）和水痘带状疱疹病毒（VZV）感染的细胞中，PCV-TP（细胞内生物半衰期约10小时）比阿昔洛韦三磷酸盐（ACV-TP）稳定10倍，即泛昔洛韦的药效对喷昔洛韦持续血药浓度的依赖性要小于阿昔洛韦。
在VZV感染的Schwannoma细胞中，喷昔洛韦被高度磷酸化，PCV-TP细胞内生物半衰期14小时，新生成的PCV-TP浓度比ACV-TP高80倍。PCV-TP在人神经细胞中的快速形成及高度稳定性，可以解释泛昔洛韦对带状疱疹后遗神经疼痛（PHN）的显著临床疗效。
对于乙型肝炎病毒（HBV）感染细胞，形成少量的PCV-TP，但其对HBV-DNA聚合酶的亲和力比对细胞DNA聚合酶的亲和力要高出4000倍以上，其对HBV复制的抑制是高度选择性的和有效的。
总之，喷昔洛韦具有较高的抗Epstein-Barr病毒的HSV-1、HSV-2、VZV等疱疹病毒的活性，也具有抗HBV活性。
吸收、分布、排泄
本品经肠道快速吸收，通过肠壁和肝脏代谢为喷昔洛韦；口服后0.75-1小时血药浓度达峰值，生物利用77%，血浆蛋白结合率<20%，血浆半衰期为2-3小时；广泛分布于全身各组织，以病毒感染细胞内浓度最高，细胞内生物半衰期10-20小时；70%经肾脏排泄，部分从粪便排泄。
适应证
1.治疗带状疱疹、带状疱疹后遗神经痛。
2.治疗原发性生殖器疱疹、唇疱疹；预防复发性生殖器疱疹。
3.治疗乙型肝炎。
用法和用量
1.治疗带状疱疹、带状疱疹后遗神经痛：125mg-250mg/每次，每日3次，连续7天。
2.治疗原发性生殖器疱疹、唇疱疹：125mg-250mg/每次，每日3次，连续5-10天。预防复发性生殖器疱疹：125 mg /每次，每日2次或250-500mg /每次。每日1次，长期服用。
3.治疗乙型肝炎：250-500 mg/每次，每日3次，连续8周。
不良反应
少数患者服药后可出现头痛、恶心、腹泻或疲倦等，停药后消失。
注意事项
1.对核苷类药物过敏者慎用
2.严重肝肾功能损害者慎用或遵医嘱
3.孕妇慎用
规格
125 mg/每片、250 mg/每片
储存
室温15-30°C避光、干燥处保存
包装
6片125 mg/盒 6片250 mg/盒
有效期：暂定2年。
批准文号
国药准字（1999）X-67-4（1）号，国药准字（1999）X-67-4（2）号
