名 称：磷霉素钠
制造商：上海新亚药业有限公司
关键词：fosfomycin；phosphonomycin；MERCK；CEP
药物分类： Y1.1.8．其他抗生素
简介：
磷霉素钠
规格
按磷霉素计算（1）1g(2)2g
概述
磷霉素（Fosfomycin,phosphonomycin）是1969年美国MERCK公司和西班牙CEP公司从西班牙土壤中分离出的链丝菌所产生的一种新类型的广谱抗生素，国外应用十分广泛。
其毒性低，无抗原性，使用安全，是一个很有前途的抗生素。1993年列为国家基本药物。
磷霉素具有独特的化学结构与抗菌作用机制，广谱、耐酶、高效、低毒。分子量小，组织渗透性好，分布广泛，血药，尿药浓度高；过敏反应少；对视听神经及肾脏无毒性；与其它抗生素不产生拮抗作用亦无交叉耐药性；与β—内酰胺类，氨基苷类，大环内酯类等抗生素合用有良好的协同作用，不仅可提高疗效还可减少耐药产生；可降低氨基苷类抗生素的毒性，对肾脏有保护作用。
抗菌作用
磷霉素抗菌谱广，对革兰阳性菌、阴性菌均有效。如：葡萄球菌（包括耐药金葡菌、MRSA）、链球菌、肺炎球菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、粘质沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属、绿脓杆菌、嗜血流感杆菌等。磷霉素能抑制细菌细胞壁的早期合成。由于其化学结构与磷酸烯醇丙酮酸盐相似，故可竞争同一转移酶，使细菌细胞壁的合成受到阻抑而导致死亡。大肠杆菌在接触磷霉素后4-6小时内全部死亡。绿脓杆菌和金葡菌也分别在4-8小时被全部杀灭。所以本品是—快速杀菌剂。由于磷霉素破坏细菌外层结构，改变了并用药物进入菌体的途径，使药物在菌体内易于富集，从而出现良好的协同作用。本品与β-内酰胺类、氨基苷类、氟喹诺酮类联合均具良好的协同作用，减少了用药剂量与毒副反应的发生，且减缓耐药菌的产生。
本品化学结构不同于其它各类抗菌素，所以细菌对磷霉素与其它抗菌药之间无交叉耐药性，亦无过敏反应。
药代动力学
口服磷霉素钙盐吸收率仅30-40%，故口服应用较少。静注血浓度高，静滴4克半小时滴完，血药浓度可达195μg/ml，24小时静滴12克稳态血药浓度可达60μg/ml左右。半衰期为1.5-2.0小时。
由于本品分子量小，不与血浆蛋白结合，因此可渗入各种器官、体液及组织内，在脑膜液、胸膜液、骨髓、胆汁、痰液和脓度中浓度分别为血浓度的50%、44%、29%、20%、19%和11%.故在治疗脑膜炎、化脓性胸膜炎、急慢性骨髓炎时较其它抗菌素更为优越。
本品主要以生物活性的原型经肾小球滤过排出，但对肾脏无毒性。静滴后24小时内自尿排出达90%，宜于治疗对多种抗菌素耐药的泌尿道感染。
本品未发现致畸作用，孕妇应用较为安全。
临床应用指南
用法与用量：
轻、中度感染单用磷霉素钠，重度感染，联合用药效果更佳，临用前，用5%葡萄糖注射或葡萄糖氯化钠注射液溶解。
成人静注：2-4g/日 分2-3次
静滴：4-12g/日 严重感染可加至16g/日 分2-3次
小儿静滴：每日每公斤体重 100-300mg/kg 分2-3次
注射液配制：磷霉素钠2g+40ml 静注
磷霉素钠2-4g+100ml 静滴30分钟
6-10g+250ml 静滴60分钟
临床资料
首选建议
青霉素、头孢类等过敏者。
对其它抗生素产生耐药细菌引起的感染时。
不明病源菌引起感染时。
肝、肾功能不全的病人，老年患者因病菌引起感染时。
联合用药时
不良反应
主要为轻度胃道反应，如恶心，胃纳减退、中上腹
不适、轻度腹泻等。
偶可出现皮疹，一过性转氨酶升高等。
禁忌症
对本品过敏者禁用。
注意事项
1.36g磷霉素钠中含钠离子0.32g，对于控制钠摄入者慎用。
本品临用前新鲜配制，一次滴完，以防药物分解。
本品溶解时产生热量，不影响其质量及使用。
