化学治疗(化疗)是控制结核病的主要手段，抗结核菌药物是结核病化疗的基础。链霉素是最早出现的有效抗结核菌药物，发现于20世纪40年代。临床应用对氨水杨酸后发现，链霉素加对氨水杨酸的治疗效果优于单一用药，且可防止结核分支杆菌产生耐药性。异烟肼发明后，单用异烟肼与联用异烟肼+对氨水杨酸或链霉素的对比试验再一次证明了联合用药的优势，并由此产生了“链霉素+异烟肼+对氨水杨酸”著名结核病“标准”化疗方案，其中可根据药源和患者的耐受性将对氨水杨酸替换为乙胺丁醇或氨硫脲，俗称“老三化”。到70年代，随着利福平在临床上的应用以及对吡嗪酰胺的重新认识，并取得了令人瞩目的成就。当人类进入2000年的今天，抗结核菌药物的研究获得了进一步发展，最引人注目的是利福霉素和氟喹诺酮两大类药物，尤以后者更为突出。

　　一、利福霉素类

　　在利福霉素类药物研究中，利福平的发现成为该类药物中最经典的抗结核菌药物。