从肛门投入的药剂称为栓剂,又叫坐药。原是一种古老的剂型,如治疗痔疮的痔疮锭,或用来通大便的甘油栓便是。
近20余年来,发现栓剂不仅具有局部治疗作用,而且还可通过直肠对药物的吸收起到全身的治疗作用,因此可以治疗许多疾病。
历来给药方式,,主要是口服,其次是注射。现在为什么忽然想到肛门给药,用栓剂从直肠给药,这有什么特殊的优越性呢?
栓剂中的药物,通过直肠中分泌的媒介,被直肠黏膜吸收,进入淋巴系统和上下直肠静脉及肛管静脉。直肠上静脉的血液回流要经过肝脏,而直肠下静脉和肛管静脉是直接进人大循环的。据研究,栓剂中的药物,在直肠内吸收后,约50%-75%不经过肝脏而直接进入血液大循环。因此,从直肠给药可以防止或减少药物在肝脏中的生物化学变化,使疗效加强。
药物口服必须经过胃肠道,它的吸收要受到许多因素的干扰,如服药的时间、食物种类、药物剂型等等。用栓剂从直肠给药。可不受上述因素的干扰,而且可以避免消化液的酸碱度和各种消化酶对药物的影响和破坏,药物吸收比口服更快更有规律。南京药科大学曾作过一个实验:给家兔每千克体重100毫克的氯霉素,分别采用肌内注射、灌肠、栓剂直肠给药,然后在不同时间内从兔耳静脉取血测定氯霉素浓度,发现直肠给药比口服吸收快,几乎与肌内注射的吸收速度相同。
不少药物对胃是有刺激作用的,如消炎痛、阿司匹林等。若将这些药物制成栓剂,由直肠给药,即可避免药物对胃直接韵刺激作用。笔者曾观察过扔例类风湿关节炎病人,当口服消炎痛胶囊时,有17例出现不同程度的胃肠道反应,改用消炎痛栓剂肛门给药后,仅出现1例胃肠道反应。
口服药物,一般每日须用药3—4次,而栓剂通常每日只需用l—2次。栓剂的每日给药总量一般比口服量小,通常为口服量的1/2或2/3。
消炎痛是—种非甾体类抗炎药,具有较强的抗炎、解热、止痛作用,但口服后常因恶心、食欲不振、腹泻、口腔溃疡,甚至消化道出血而被迫停药。在国外,消炎痛早巳制成栓剂供直肠给药。英国药典已列为法定制剂,我国应用也已有20余年。经大量临床观察,证实消炎痛栓剂的消炎、解热、止痛作用显著,起效比口服快,药效可维持加-24小时,基本上没有消化道副作用。
栓剂能在常温下保持固体形态,并有一定硬度,在直肠体温下能够熔融,进而释放药物而发挥疗效。这样既便于贮存,又便于应用。
成人的直肠全长约12--15厘米,塞人栓剂时只要推人肛门约2厘米处即可。