硫唑嘌呤(Azathioprine，AZA)是一种经典的免疫抑制剂，用于风湿性疾病治疗已有30余年的历史。多数学者认为，硫唑嘌呤主要作用于T淋巴细胞，并抑制单核细胞的产生及其功能，抑制迟发型超敏反应和免疫球蛋白G(IgC)的合成，较大剂量还能抑制免疫蛋白M（IgM)的合成，使补体量升高，故能减少类风湿因子的生成，也有抗炎作用，从而缓解类风湿关节炎的关节肿胀和疼痛，疗效与金制剂、环磷酰胺相似，可改善类风湿关节炎的病情，对防止发生骨侵蚀或促进骨侵蚀的愈合有治疗作用。常用于有全身表现，或有其他结缔组织病的类风湿关节炎病人。每次50毫克，一日2次。一般3—6个月起效。停药后疾病常易复发。所以在症状好转后渐减量，以原剂量的1／2～1／3维持3～6个月或更长。

　　应用中常见的副作用有恶心、呕吐，睡前或饭后服用可减少胃肠道反应。偶可发生胰腺炎和胆汁淤滞性肝炎，一般在服药数周内出现。偶见骨髓抑制，出现白细胞减少、血小板减少、贫 血，尤其是粒细胞缺乏，一般与剂量有关。对生殖系统可有抑制。另外，长期应用硫唑嘌呤也有病人发生肿瘤机会增加的报告。如出现白细胞减少，肝胆损害时应禁忌使用。用药期间应定期检查血、尿常规及肝、肾功能。